说明

一般描述

CHIR99021是一种氨基嘧啶衍生物。CHIR99021通过抑制糖原合成酶激酶-3（GSK-3）活性而促进小鼠胚胎干细胞（ESCs）的自我更新潜能，并加强β-连环蛋白和c-Myc功能的上调。CHIR99021通过调节转化生长因子 β(TGF-β)、Notch和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路而促进胚胎干细胞的自我更新。[1]CHIR99021是wnt（wingless/integrated）信号传导的激动剂，其在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中上调cyclinA表达并促进细胞增殖。

应用

CHIR99021已被用于：

与小分子混合，将人肺成纤维细胞转化为神经元

作为钾补充单纯形优化培养基（KSOM）的补充剂，用于胚泡培养

用于长期抑制GSK-3，以研究其在脑皮质发育中的作用

生化/生理作用

CHIR99021是一种非常有效的糖原合酶激酶3（GSK3，对GSK3α和GSK3β的IC50 值分别为10和6.7 nM）抑制剂。 对CDK无交叉反应性。CHIR99201可增强人和小鼠胚胎干细胞的自我更新，并促进体细胞重编程为干细胞。